Метилнортестостерона ацетат

Описание:
Метилнортестостерон является синтетическим анаболическим стероидом, полученным из нандролона. Это вещество также называют трестолон. Метилнортестостерон – имя неопределенное и может быть применено к другим стероидам. Он имеет некоторый уровень биодоступности при пероральном приеме, но его применяли только в виде инъекций или трансдермального геля. Метилнортестостерон – анаболический стероид с умеренными андрогенными и эстрогенными свойствами. Активность стероида увеличивается из-за метилирования, увеличивается сопротивление метаболизму в печени и снижение связывания связывающими белками крови. Метилнортестостерон имеет короткий период полураспада, но при этом он практически не связывается связывающими белками. По исследованиям 1963 года, он анаболичней тестостерона в 3,5-23 раза, но в 3-6 раз андрогенней. По исследованиям 1998 года на приматах, анаболичность выше, чем у тестостерона в 10 раз, а андрогенность всего в два раза выше, однако метилнортестостерон проявляет большую андрогенность из-за его лучшего связывания с андрогенными рецепторами, по сравнению с тестостероном, нандролоном и дигидротестостероном.

История:
Метилнортестостерона ацетат был впервые описан в 1963 году. Начало 1960-ых было временем расцвета исследований в области ААС. 40 лет метилнортестостерон не производился, из-за отсутствия финансовых вложений. Однако, 30 октября 2000 года Schering заявили о том, что начинают исследования по этому препарату, в качестве мужского противозачаточного средства и препарата для гормональной заместительной терапии. В Schering надеялись, что метилнортестостерон будет иметь полезные свойства тестостерона без проблем с андрогенностью. Метилнортестостерон привлек производителя не столько своей активностью, сколько возможностью дублировать эффект тестостерона без действия на простату. Рак простаты и аденома простаты – нередкие проблемы среди мужчин в США, и обе болезни ускоряются при введении андрогенов. Это обычно проявляется при проведении гормонозаместительной терапии у пожилых людей. Они пришли к выводу, что использование метилнортестостерона в этом случае более приемлимо. Его также исследовали, как мужской противозачаточный препарат. Участвовало 36 мужчин из Германии, Чили и Доминиканской Республики. Использовалось три разные дозировки в виде рассасывающих имплантатов – 0,4мг, 0,8мг и 1,6 мг в день. Результаты были очень многообещающими. Четыре импланта (1,6мг в день) подавляли сперматогенез настолько же эффективно, как и инъекционный тестостерон. Метилнортестостерон смог вызвать азооспермию у 82% испытуемых. Побочные эффекты были не особо заметными. Два человека отметили увеличение давления крови. У всех участников уменьшился объем простаты. Ферменты печени были немного увеличены, но остались в пределах нормы. Среднее время восстановления производства спермы составило 3 месяца после прекращения работы имплантов. В рамках другого исследования, метилнортестостерон использовался для улучшения либидо у мужчин с низким уровнем тестостерона. Исследования проводились в Ирландии и Гонконге, всего 20 человек. Исследования были сравнительными с тестостерона энантатом (200мг раз в 3 недели), то есть все 20 мужчин попробовали оба препарата в отдельные периоды времени. К концу исследования были замечены лишь небольшие различия в стимуляции либидо. Метилнортестостерон в виде двух имплантов, выделяющих примерно 0,8мг препарата в день, могут быть эффективным средством для ГЗТ.
Если Schering внедрит этот продукт, он будет непрактичен с точки зрения бодибилдинга. В лучшем случае имплант разломают и введут содержимое инъекционно. Порошковое сырье уже доступно у поставщиков за границей, и сложностей в покупке сырья на черном рынке не будет. Возможно на рынке появится ацетатная, энантатная или ципионатная формы метилнортестостерона.

Формы продукта:
Метилнортестостерон пока недоступен как аптечный препарат.

Структурные особенности:
Метилнортестостерон – модифицированная форма нандролона. Он отличается добавлением метильной группы в позиции 7-альфа, для увеличения стероидной активности и уменьшения андрогенности. Метилнортестостерона ацетат – это метилнортестостерон, связанный с ацетатным эфиром через 17-бета гидроксильную группу, что позволяет удлинить период активности препарата после инъекции.

Эстрогенные побочные эффекты:
Метилнортестостерон ароматизируется и преобразовывается в эстроген с высоким уровнем биологической активности (7-альфа-метил-эстрадиол). В результате – это умеренно эстрогенный стероид. Гинекомастия возможна, особенно при высоких дозах. В то же самое время прооблемой может стать задержка воды и рост жировой прослойки. Чувствительные люди могут держать эстроген под контролем используя антиэстроген, типа тамоксифена. Можно чередовать его применение с ингибиторами ароматазы, типа аридимидекса, который является более эффективным средством контроля за эстрогеном. Ингибиторы ароматазы, однако, могут быть довольно дорогими и могут иметь отрицательное влияние на липиды крови. Необходимо отметить, что ни в одном из клинических исследований не было упоминаний о гинекомастии. Эстрогенность не является проблемой при терапевтических дозировках. Необходимо также отметить, что исследования показали, что метилнортестостерон сильно связывается с прогестероновыми рецепторами. Он имеет умеренную прогестагенную активность. Побочные эффекты прогестерона аналогичны эстрогенным, однако прогестины увеличивают стимулирующий эффект эстрогенов на рост тканей груди. Взаимодействие настолько сильно, что гинекоматия может появиться при помощи прогестинов без повышения уровня эстрогена. Использование анти-эстрогенов может смягчить гинекомастию, вызванную ААС.

Андрогенные побочные эффекты:
Метилнортестостерон классифицирован как анаболик, но андрогенные побочные эффекты все еще возможны. Это может быть повышенная жирность кожи, прыщи, рост волос на теле и лице. Высокие дозы, вероятно, вызовут их. Анаболические стероиды могут ухудшить потерю волос по мужскому типу. Чувствительные люди могут сменить этот стероид на нандролона деканоат. Женщинам дополнительно нужно помнить о потенциальных вирилизующих эффектах ААС. Сюда могут входить огрубление голоса, нерегулярные месячные, изменение в структуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Метилнортестостерон не вступает в реакцию с 5а-редуктазой и его андрогенность нельзя изменить параллельным применением финастерида или дутастерида. Большая андрогенная активность, по сравнению с нандролоном, позволяет представителям мужского пола поддерживать либидо на курсе.

Побочные эффекты (гепатотоксичность):
Метилнортестостерон – не алкилированный в позиции 17-альфа препарат, поэтому он не имеет гепатотоксичных свойств.

Побочные эффекты (сердечнососудистая система):
ААС могут иметь вредное влияние на холестерин крови. Это может быть уменьшение уровня «хорошего» ЛПВП, смещение баланса в сторону риска атеросклероза. Относительное влияние ААС на липиды зависит от дозы, пути введения, типа стероида и уровня сопротивления печеночному метаболизму. Метилнортестостерон имеет умеренный эффект на печеночное управление холестерином, из-за своей ароматизирующейся структуры и пути введения. ААС могут оказать негативное влияние на давление крови и триглицериды, уменьшить расслабление эндотелия сосудов, спровоцировать гипертрофию желудочков сердца, что потенциально увеличит риск сердечнососудистых заболеваний и инфаркта. Чтобы снизить нагрузку на сердечнососудистую систему, рекомендуется минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время курса ААС. Рекомендуется употребление добавок, таких как рыбий жир, липид стабил или аналогичных продуктов.

Подавление тестостерона:
Все ААС в дозах, необходимых для строительства мышц, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих выработку тестостерона веществ, тестостерон вернется на нормальный уровень в течение 1-4 месяцев после курса. Отметьте, что при длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиться в вторичный и потребовать медицинского вмешательства.

Прием (для мужчин):
Метилнортестостерон еще был представлен, как фармацевтический продукт. Он относительно мощный стероид, поэтому эффективная доза может быть маленькой. Если мы увидим продукт с ацетатным эфиром, то необходимая доза будет 10-20мг каждые два-три дня. Его можно будет комбинировать с множеством различных стероидов для разных целей.

Прием (для женщин):
Метилнортестостерон еще был представлен, как фармацевтический продукт.

Доступность:
Пока нет законных фармацевтических препаратов, содержащих метилнортестостерон.